Introduktion

Simdax - den første kalsiumsensitisereren med en unik verkningsmekanisme

Simdax for pasienter med akutt hjertesvikt
Simdax (levosimendan) har vært tilgjengelig på det norske markedet siden 2001. Simdax markedsføres i mer enn 45 land. Over 1,6 millioner mennesker over hele verden havner hvert år på akuttmottak med diagnosen dekompensert hjertesvikt. Sykdommen rammer flere menn enn kvinner og er vanligere blant eldre personer enn hos yngre. Dekompensert hjertesvikt blant 65-åringer og eldre blir stadig mer vanlig. I Norge er det ca 80 000 – 100 000 personer som har symptomgivende hjertesvikt.

Målet ved behandling av hjertesvikt er å forbedre pasientenes livskvalitet ved a redusere symptomer og funksjonsnedsettelse, redusere behovet for sykehusinnleggelser samt å forlenge overlevelsestiden.

Simdax (levosimendan) er en kalsiumsensitiserer som gis intravenøst i løpet av 24 timer. Simdax forsterker de kontraktile proteinenes kalsiumsensitivitet gjennom en kalsiumavhengig binding til kardielt troponin C. Simdax øker kontraksjonskraften, uten negativ påvirkning på den diastoliske funksjonen. Dette fører til en forbedring av hjerteminuttvolumet. I tillegg åpner Simdax ATP-sensitive kaliumkanaler i vaskulær glatt muskulatur og induserer dermed vasodilatasjon av både systemiske og koronare arterielle motstandskar og systemiske venøse kapasitetskar. Resultatet blir en reduksjon av både preload (fyllingstrykk) og afterload (tømmingsmotstand). Det sviktende hjertet får en lavere vaskulær motstand å pumpe mot, hvilket er gunstig.

Effekten med en forbedret hemodynamikk oppnås uten signifikant økning av oksygenforbruket i myokardet. Simdax aktiverer ”stunned” myokard (dvs. myokard som ikke er fullstendig restituert etter tidligere ischemiperioder) hos pasienter etter PTCA eller trombolyse. Dessuten øker Simdax den koronare blodsirkulasjonen etter hjertekirurgi og forbedrer myokardperfusjonen hos pasienter med hjertesvikt.

Disse hemodynamiske effektene varer opp til 9 dager etter avsluttet 24 timers Simdax-infusjon, fordi Simdax danner en aktiv metabolitt. I henhold til gjeldende behandlingsstandard skal EKG, blodtrykk og hjertefrekvens monitoreres under behandling og urinproduksjonen skal måles.

Länka till Simdax preparatomtale og felleskatalogtekst...

Levosimendan
– forskningsprosjektet fra idé til produkt

I 1988 var den opprinnelige hensikten med prosjektet å utvikle et sikkert stoff med positiv inotrop virkning. Åpenbart er stoffets sikkerhet nærmere knyttet til dets innvirkning på hjertet enn til dets vasodilaterende effekt. Derfor gransket vi først de allerede kjente stoffene med positiv inotropi og deres virkningsmekanismer, og forsøkte å avgjøre hva som var feil med disse stoffene. Les mer

Piero Pollesello, Ph.D., dosent Senior Scientific Advisor Core Therapy Areas / Human Pharmaceuticals ORION PHARMA / Orion Corporation P.O.Box 65 FIN-02101 Espoo, FINLAND